La ketamina bloquea los impulsos nerviosos en la corteza cerebral a la vez que activa las regiones cerebrales subyacentes. Por lo tanto, se obtiene una anestesia disociativa: por un lado, narcosis y analgesia superficial y, por otro, ausencia de depresión bulbar, continuidad del tono muscular y mantenimiento de ciertos reflejos (p. ej., reflejo de de tragar). En dosis anestésicas, la ketamina es un broncodilatador (efecto simpatomimético): aumenta la frecuencia cardíaca y la presión arterial, así como la circulación cerebral y la presión intraocular. Estas características pueden modificarse si el medicamento se utiliza en combinación con otros anestésicos.